流感将至,你有药吗专利奖巡礼

北京中科医院亲身经历 http://baidianfeng.39.net/a_yufang/161225/5154120.html

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小赢说:

年的冬天如约而至,流感作为冬季的高发病,我们避无可避。想想甲流、禽流感与新冠携手并进的画面,是不是有一点点小忧虑,本篇小赢介绍一款防治流感,尤其可针对流感病*的特批药,希望在这个冬天关于流感能够帮到你。

本文涉及第二十一届中国专利银奖项目

专利号:ZL.5

专利名称:(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1- 氨-2- - ]-4-胍基-2- -环 -1-羧酸 及其医药用途

专利权人:湖南南新制药股份有限公司(原为中国人民解放**事科学院*事医学研究所年5月转让)

在年第二十一届专利奖评选赛中,医药领域的发明专利在金奖和银奖两个项目中均有佼佼者出现。本篇我们就介绍其中一个——用于防治流感病*的药物——(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1- 氨-2- - ]-4-胍基-2- -环 -1-羧酸 (帕拉米韦,peramivir)。

这个药到底长啥样啊:

模型美颜照

分子素颜照

关于上述物质,化学家会告诉你这是一个取代环 类衍生物,分子量,分子式C15H28N4O4,CAS号:-85-6……

药理学家会说这是一个神经氨酸酶(又称唾液酸酶,位于流感病*被膜上)抑制剂,是当前狙击H7N9禽流感病*的特批药……

说起药,我们首先得先聊一聊病,没有病,谁还要药?

流行性感冒(简称“流感”),是由流感病*感染引起的呼吸道传染病。病*是致病微生物中最小的一种,没有之一,一般大小为0.02-0.4um,完全不在人眼可视范围内。但现实告诉我们,它可以不被看见,却不能被无视。

看看病*引起的疾病,就知道这种微不可见的生物多么的不可小觑。常见的病*类疾病有:

近两年,流感虽然不如新冠如此让人惶惶不安,但在历史上也曾带来过巨大的灾难和恐慌,如年造成全球近五千万人死亡的西班牙大流感,年美国局部地区盛行的猪型流感,近年来我国局部地区发生的禽流感等。

言归正传,引发人体流感的病*一般分为三型:甲型(A型流感病*)、乙型(B型流感病*)和丙型(C型流感病*)。容易在人群中爆发、传播和流行的为甲型。

如下是流感病*的简易结构图:

与人类成千上百的细胞、不同形态的组织、器官、骨骼、血液等相比,病*的结构组成是不是很简单。哎……简单不等于容易。

根据病*结构图可以看出神经氨酸酶(缩写N,例如甲流H1N1)是流感病*表面一种由蛋白构成的酶,是病*复制和扩散最关键的酶,协助成熟流感病*脱离宿主细胞感染新的细胞,在目前已知的甲型流感病*中共有9种不同的神经氨酸酶抗原型。

神经氨酸酶抑制剂的作用是阻断病*神经氨酸酶的作用进而达到阻止病*复制和扩散的目的。作用如图所示:

目前,神经氨酸酶抑制剂的代表药物除帕拉米韦外,还有奥司他韦(达菲)和扎那米韦(乐感清),虽然帕拉米韦的抗病*机理与达菲、乐感清相同,但其结构却与两味药明显不同,所以当患者口服达菲出现耐药性时,帕拉米韦仍然具有治疗效果。

神经氨酸酶抑制剂“三剑客”:

早年经过sars、禽流感和甲流事件后,国家对有关可能引发突发公共卫生事件的药物研发工作给予高度


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